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實(shí)話石說丨“普瑞巴林”應(yīng)對三種劇痛，同藥不同量！（上）
普瑞巴林，Pregabalin，商品名“樂瑞卡”，是首個(gè)被美國和歐洲共同認(rèn)證用于治療三種劇痛，即帶狀皰疹后神經(jīng)痛、纖維肌痛、糖尿病周圍神經(jīng)病變相關(guān)的神經(jīng)性疼痛的藥物，曾被《Times》評為“2007年十大醫(yī)學(xué)進(jìn)步之一”，可謂神乎其神。
普瑞巴林的原研公司是Wamer-ambert ，后被輝瑞公司所收購。該藥目前的主要適應(yīng)證為帶狀皰疹后神經(jīng)痛、纖維肌痛以及周圍神經(jīng)病變相關(guān)的神經(jīng)性疼痛，但需要注意的一點(diǎn)是長期服用該藥才能獲得良好的治療效果。此外，在用于不同疾病治療時(shí)，需要根據(jù)醫(yī)生醫(yī)囑，采樣不同的用藥劑量。
事實(shí)上，普瑞巴林是神經(jīng)遞質(zhì)類似物，其治療神經(jīng)病理性疼痛的作用機(jī)制目前尚不完全清楚，但根據(jù)動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，普瑞巴林能夠抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)電壓依賴性鈣通道蛋白，減少鈣離子內(nèi)流，并減少多種興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，抑制神經(jīng)元的過度興奮，從而減輕神經(jīng)性疼痛和痛覺的超敏癥狀。通俗點(diǎn)說，也就是讓過度敏感的神經(jīng)細(xì)胞“平靜”下來。
普瑞巴林口服給藥后吸收迅速，是一種需要長期堅(jiān)持服用的藥物。針對如前所述的三種劇痛，該藥對于國內(nèi)通用的、適合成人的用藥劑量與服用方法各不相同，即所謂的“同藥不同量”。
對于肌酐清除率≥60mL/min的患者，推薦劑量為每次75mg或150mg，每日2次；或每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可以為每次75mg，每日2次（150mg/日）；或每次50mg，每日3次（150mg/日）。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受情況緩緩加量至每次150mg，每日2次（300mg/日）。
普瑞巴林主要經(jīng)腎臟代謝，腎功能減退患者應(yīng)該調(diào)整劑量。
對于服用該藥300mg/日，2～4周后疼痛未得到充分緩解的患者，在充分考慮藥物耐受的情況下，可增至每次300mg，每日2次（即日極限劑量600mg），或每次200mg，每日3次（日極限劑量也是600mg）。
由于該藥的不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)的個(gè)體差異很大，所導(dǎo)致的患者停藥率也很高。當(dāng)用藥日劑量需要超過300mg時(shí)，應(yīng)僅僅應(yīng)用于可以耐受300mg日劑量的持續(xù)性疼痛患者，即要充分考慮鎮(zhèn)痛效果和不良反應(yīng)之間的平衡，此點(diǎn)至關(guān)重要。
膠囊和口服液型
對于肌酐清除率≥60mL/min的患者，普瑞巴林的最大推薦劑量為100mg，每日3次（300mg/日）。起始劑量為50mg，每日3次（150mg/日），根據(jù)療效和耐受性，可在1周內(nèi)將日劑量緩緩增加至300mg。
?本文由交大醫(yī)學(xué)院健康科普搖籃計(jì)劃支持
?初稿：紀(jì)一諾 （上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院臨床醫(yī)學(xué)(口腔)八年制在校生）
?編輯：周文璐（上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院臨床醫(yī)學(xué)(口腔)八年制在校生）
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